青蒿素

中文名稱：青蒿素

中文别名：黃花蒿素、黃蒿素

英文名稱：Artemisinin

英文别名：Arteannuin, Artemisinine, Qinghaosu

化學名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮

分子式：C15H22O5

結構式：

分子量：282.14

CAS NO.: 63968-64-9

HS CODE: 3003.9020

密度：1.247g/cm3

熔點：156-157℃

沸點：389.899°C at 760 mmHg

閃點：171.953°C

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

比旋光度：76°(c=0.5,MeOH)

外觀：無色針狀結晶，味苦。

含量計算方法：按幹燥品計算≥99.0%

溶解性：在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中幾乎不溶。

用途：

用于青蒿衍生物系列制劑。

青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜内酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅内期超微結構的影響，主要是瘧原蟲膜系結構的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次是核膜、内質網，此外對核内染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是幹擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，從而阻斷了營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚标記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。

本品為一高效、速效抗瘧藥。作用于瘧原蟲紅細胞内期，适用于間日瘧及惡性瘧，特别是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用本品亦有效。也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。